El microchip permite encontrar inhibidores eficaces —sustancias capaces de reducir la actividad— de los fermentos que restablecen el ADN de células cancerosas tras la radioterapia y la quimioterapia. Esto permitirá incrementar muchas veces la eficacia de la terapia contra el cáncer. Los resultados de la investigación están publicados en la revista Scientific Reports.

La eficacia de muchos fármacos que se usan en la terapia contra el cáncer se debe a su capacidad de afectar el ADN y producir rupturas de la doble cadena que se reparan con fermentos especiales.

Las investigaciones llevadas a cabo en los últimos años ponen de relieve que la estabilidad (resistencia) de las células cancerosas a la quimioterapia y la radiación se debe a la reparación del ADN. Por eso la reducción de la actividad de los fermentos de reparación es una de las medidas dirigidas a incrementar la eficacia de la terapia contra el cáncer.

Según los científicos de la MEPhI, para crear nuevos inhibidores de fermentos es necesario desarrollar herramientas de alto rendimiento capaces de descubrir los inhibidores más activos y evaluar su eficacia.

"Hemos desarrollado un microchip con puntos cuánticos que se usan en calidad de marcadores fluorescentes para evaluar los cambios de la actividad del fermento de proteína quinasa dependiente del ADN (en breve,  quinasa) como reacción al deterioro del ADN. Se mostró que el uso de puntos cuánticos en calidad de marcadores permite ver el modo de influencia de inhibidores en la actividad de fermentos en respuesta al deterioro del ADN", destaca el experto del laboratorio internacional de nanobioingeniería de la MEPhI, profesor de la Universidad de Reims Ígor Nabíyev.

En calidad de marcadores fluorescentes en microchips se usan hoy colorantes orgánicos que son con frecuencia poco sensibles e inestables debido a la fotodegradación. Según los nuevos datos, un método alternativo prometedor es el uso de puntos cuánticos, nanocristales semiconductores fluorescentes. 

Las características ópticas de los puntos cuánticos son únicas: además de ser resistentes a la pérdida de color, son capaces de absorber un enorme volumen de energía lumínica y se destacan a causa de una luminiscencia muy brillante.

Los resultados de la investigación de los científicos hacen posible realizar la validación preclínica de microchips con puntos cuánticos para probar inhibidores de quinasas, lo que contribuirá a desarrollar nuevos medicamentos.

La quinasa DNA-PK desempeña el papel clave para formar un tumor resistente a la quimioterapia y la radioterapia, desarrollando una parte importante en el mecanismo de reparación del ADN. Las investigaciones llevadas a cabo en animales mostraron que la inhibición de la quinasa DNA-PK con inhibidores de bajo peso molecular conlleva la sensibilización de tales tumores malignos como el osteosarcoma, glioma, cáncer de mama, de pulmón y de intestino grueso frente a la quimioterapia y la radioterapia.

Se espera que el desarrollo y las pruebas de inhibidores de quinasas DNA-PK aumenten la eficacia de los métodos existentes de la terapia contra el cáncer basados en destruir el ADN de las células tumorosas.

En el artículo publicado se analizan las perspectivas del sistema propuesto como herramienta para probar inhibidores de la quinasa con el fin de incrementar la eficacia de la terapia contra el cáncer.

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