Científicos de la Universitat Rovira i Virgili (Cataluña, España) han descubierto que los fármacos antiinflamatorios celecoxib y carprofen, uno de uso humano y otro de uso veterinario, son capaces de inhibir la proteasa principal del nuevo coronavirus (M-pro), una enzima clave en su reproducción.
Su estudio, publicado en la revista International Journal of Molecular Sciences, ayudó a escoger estos medicamentos de un total de siete para realizar estudios 'in vitro' que mostraron una inhibición del 3,97 % (en el caso de carprofen) y del 11,9 % (celecoxib) en una concentración de 50 µM (micromol-litro).
"Aunque no se trata de inhibidores muy potentes, el estudio indica que ambos compuestos pueden ser utilizados como punto de partida para diseñar derivados aún más potentes", indica el comunicado de la universidad.
Los científicos utilizaron técnicas computacionales para determinar si 6.466 medicamentos autorizados para el uso humano o veterinario podían servir para inhibir la enzima M-pro del SARS-CoV-2 que genera proteínas esenciales para la replicación del virus, y así dieron con siete fármacos: el antiepiléptico perampanel, carprofen, celecoxib, alprazolam, usado para trastornos de ansiedad y mejor conocido por su nombre comercial Xanax, los antibióticos trovafloxacina y sarafloxacina y el anticoagulante biscumacetato de etilo.
El estudio de estos siete fármacos fue compartido con la iniciativa internacional Covid Moonshot, que a su vez eligió carprofen y celecoxib para comprobar su funcionamiento y eficacia 'in vitro'. Se espera que próximamente compruebe también la bioactividad de los cinco fármacos restantes de la lista.
El trabajo de los investigadores españoles es el primero a nivel mundial sobre el reposicionamiento de fármacos como inhibidores de la proteasa M-pro del nuevo coronavirus en que las predicciones computacionales son corroboradas experimentalmente.
Inhibir la proteasa M-pro para detener la replicación del virus en células sanas también es el objetivo de los antirretrovirales lopinavir y ritonavir, normalmente utilizados en la terapia del VIH, cuando los administran para tratar el covid-19 en ciertos casos. Sin embargo, todavía no se ha demostrado que esos fármacos puedan mejorar los resultados clínicos o prevenir la infección en el caso del nuevo coronavirus, y la OMS aún trata de determinar si son beneficiosos para los pacientes con el covid‑19.
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